Хинин как пищевая добавка

Использует

Медицинский

С 2006 г. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) больше не рекомендует хинин в качестве средства лечения малярии первой линии, поскольку существуют другие вещества, которые столь же эффективны с меньшим количеством побочных эффектов. Они рекомендуют использовать его только тогда, когда недоступны. Хинин также используется для лечения волчанки и артрита .

Хинин часто назначают как по прямому назначению лечения время , но это стало менее распространенным в связи с предупреждением от США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) , что такая практика ассоциируется с опасными для жизни побочных эффектов.

Доступные формы

Хинин является основным амином и обычно поставляется в виде соли. Различные существующие препараты включают гидрохлорид , дигидрохлорид, сульфат , бисульфат и глюконат . В Соединенных Штатах сульфат хинина коммерчески доступен в таблетках по 324 мг под торговой маркой Qualaquin.

Все соли хинина можно вводить перорально или внутривенно (в / в); хинина глюконат также можно вводить внутримышечно (IM) или ректально (PR). Основная проблема ректального введения заключается в том, что доза может быть выведена до того, как она полностью абсорбируется; на практике это исправляется введением дополнительной половины дозы. Ни один инъекционный препарат хинина не лицензирован в США; вместо него используется хинидин .

Основание хинина в различных солях

Имя	Эквивалентность оснований хинина
Основа хинина	100 мг
Бисульфат хинина	169 мг
Дигидрохлорид хинина	122 мг
Хинина глюконат	160 мг
Хинина гидрохлорид	111 мг
Дигидрат сульфата хинина [(хинин) 2 H 2 SO 4 ∙ 2H 2 O]	121 мг

Напитки

Тонизирующая вода , при обычном свете и ультрафиолете « черный свет ». Из-за содержания хинина в тонизирующей воде он флуоресцирует в черном свете.

Хинин является ароматическим компонентом миксеров для тонизирующей воды и горького лимона . На пистолете с газировкой за множеством решеток тоник обозначен буквой «Q», обозначающей хинин.

Согласно традиции, из-за горького вкуса противомалярийного тоника из хинина, британские колонисты в Индии смешали его с джином, чтобы сделать его более аппетитным, создав таким образом коктейль из джина с тоником , который все еще популярен сегодня.

Во Франции хинин входит в состав аперитива, известного как хинкина , или «Cap Corse», и винного аперитива Dubonnet . В Испании хинин (также известный как «перуанская кора» из-за его происхождения из местного хинного дерева) иногда добавляют в сладкое вино Malaga , которое затем называют «Malaga Quina» . В Италии традиционное ароматное вино с хинина и местных трав подается в качестве дижестива . В Шотландии компания AG Barr использует хинин в качестве ингредиента газированного напитка с кофеином Irn-Bru . В Уругвае и Аргентине хинин входит в состав тонизирующей воды PepsiCo под названием Paso de los Toros . В Дании, он используется в качестве ингредиента в газированных спортивный напиток Faxe Конди сделал Royal Unibrew .

В качестве ароматизатора в напитках содержание хинина ограничено до менее 83 частей на миллион в США и 100 мг / л в Европейском союзе.

Хинин (и хинидин ) используются в качестве хирального фрагмента для лигандов, используемых в асимметричном дигидроксилировании по Шарплессу, а также для множества других хиральных основных цепей катализатора. Из-за его относительно постоянного и хорошо известного квантового выхода флуоресценции хинин используется в фотохимии в качестве общего стандарта флуоресценции .

Способы промышленной добычи компонента

Современная наука располагает 2 возможными вариантами: биологическим и синтетическим.

Биологический способ

С хинного дерева удаляют кору, затем ее вымачивают несколько суток в емкости с холодной фильтрованной водой

Важно, чтобы в жидкости не было вредных компонентов или дополнительных примесей, поскольку это может повлиять на итоговый результат. После вымачивания в емкость добавляют известковое молоко

Полученную жидкость фильтруют, затем выпаривают. После несложных манипуляций жидкость превращается в некий сироп жидкой консистенции. Из этого сиропа естественным образом выделяется кристаллизованная хинно-кальциевая соль. На кристаллы воздействуют щавелевой кислотой, после чего они меняют агрегатное состояние на жидкое. Из полученной жидкости выпаривают хинную кислоту, помещают в специальную емкость и дают застыть. После охлаждения вещество снова возвращается в состояние чистых кристаллов (без дополнительных «ненужных» соединений).

Известковое молоко (гидроксид кальция) – химическое вещество в виде белого порошка. Элемент выполняет связующую функцию и выступает основой для приготовления бетона, бордоской жидкости (раствор медного купороса), пищевых добавок, грунтовых удобрений, побелки помещений, средств для дезинфекции ротовой полости. Также известковое молоко способно снижать уровень жесткости воды.

Лучшие материалы месяца

• Коронавирусы: SARS-CoV-2 (COVID-19)
• Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
• Самые распространенные «офисные» болезни
• Убивает ли водка коронавирус
• Как остаться живым на наших дорогах?

Синтетический способ

Синтетический способ более простой и быстрой. Органическая кислота выделяется при гидролизе хлорогеновой кислоты.

Гидролиз – процесс распада сложного вещества под воздействием жидкостей.

В ходе гидролиза получаем синтетическую хинную кислоту, характеристики которой идентичны органической. Вещество способно растворяться в жидкостях. Под воздействием холодной воды вещество растворяется моментально, а вот растворение в спирте, эфире или горячей жидкости займет неопределенное количество времени. Точка плавления кислоты – 160°C, при нагреве до 220°C компонент превращается в хинин.

Хинин – белый порошок, получаемый из коры хинного дерева. Используется в качестве медикаментозного средства. Обладает ярко выраженным горьким вкусом и специфическим запахом.

Больше свежей и актуальной информации о здоровье на нашем канале в Telegram. Подписывайтесь: https://t.me/foodandhealthru

Автор статьи:

Тедеева Мадина Елкановна

Специальность: терапевт, врач-рентгенолог, диетолог.

Общий стаж: 20 лет.

Место работы: ООО “СЛ Медикал Груп” г. Майкоп.

Образование: 1990-1996, Северо-Осетинская государственная медицинская академия.

Другие статьи автора

Будем признательны, если воспользуетесь кнопочками:

Фармакологическое действие

Хинин был первым лекарством, эффективным против малярии. Это заболевание, вызывающее около 400 000 смертей в год, вызывается одноклеточным паразитом из рода Plasmodium , передаваемым людям через укусы инфицированных комаров. Комар вводит плазмодий, который сначала достигает печени (печеночный цикл) и развивается там, а затем высвобождает мерозоиты в кровоток, которые оседают в красных кровяных тельцах (цикл эритроцитов).

Хинин активен только против внутриэритроцитарных форм.

В сердце хинин снижает возбудимость, проводимость и сократимость.

Хинин подавляет протеазу, которая расщепляет аминокислоты в гемоглобине с образованием стенки мерозоитов .

Он также ингибирует гем полимеризацию гемоглобина и , следовательно , предотвращает размножение плазмодии . Он подавляет путь шизонта и обладает жаропонижающим действием.

Однако он токсичен для нервной системы , поэтому мы попытались синтезировать аналоги, не имеющие этого дефекта:

• хлорохин не является эффективным на всех Plasmodium  ;
• мефлокина , более эффективным , но и более токсичны;
• Артемизинин , не связанный с хинин, очень активен. Это сесквитерпеновый лактон, содержащий эндопероксидный мостик, который получают из полыни китайской ( Artemisia annua ). Он эффективен против форм плазмодиев, устойчивых к хлорохину (в частности, церебральной малярии), но с 2009 года появились сообщения о резистентности.

Медицинские хинолины

Побочные эффекты

Хинин может вызывать тромбоцитопению, а также тромботическую микроангиопатию, которая может быть серьезной, даже если принимать ее вместе с освежающим напитком. Иммунологический механизм заключается в образовании комплекса хинин-антитело, который может взаимодействовать с поверхностным белком тромбоцитов, что приводит к его разрушению.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (Эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Кто должен избегать хинин?

Если у вас были плохая реакция на тоник или хинин в прошлом, вы не должны попробовать еще раз. Вы также можете быть рекомендованным против принятия хинина или пить тоник, если вы:

• имеет аномальный сердечный ритм, особенно длительный интервал QT
• имеет низкий уровень сахара в крови (потому что хинин может вызвать ваш уровень сахара в крови падать)
• беременны
• есть заболевание почек или печени
• Принимаете препараты, такие как препараты для разжижения крови, антидепрессанты, антибиотики, антациды, и статины (эти препараты могут не препятствовать вам принимать хинин или пить тоник, но вы должны сообщить своему врачу об этих и других препаратов, которые вы принимаете, если вы назначают хинин)

Отравление хинином

Любой препарат при неправильном употреблении может вызвать симптомы интоксикации или отравления. Хинин тоже в числе тех, с дозой которого не нужно шутить. При незначительном увеличении количества или кратности приёма он вызовет слабость, головокружение, тошноту.

Необоснованное самостоятельное увеличение дозы препарата напоминает иногда синдром отмены алкоголя или другого сильнодействующего вещества.

тремор

Симптомы отравления хинином, следующие:

Чаще отравление наблюдается при самостоятельном увеличении дозы препарата или при введении инъекционных форм лекарства. Смертельная доза хинина — около 10 грамм.

Первая помощь при отравлении

Лечение отравления хинином — задача врачей реанимации, так как со многими симптомами нельзя справиться доступными подручными средствами. Неправильно оказанная или несвоевременная помощь может привести к тяжёлым последствиям. При подозрении на отравление данным алкалоидом следует незамедлительно вызвать скорую помощь или самостоятельно доставить пострадавшего до ближайшей больницы.

В больших количествах хинин — это сильнодействующее вещество. Его нельзя полностью нейтрализовать, приняв обычные препараты для промывания желудка. Лечение отравления этим алкалоидом нужно проводить только лишь в стационаре.

До приезда скорой можно попытаться оказать первую помощь:

• промыть желудок обычной водой, после чего дать пострадавшему выпить активированного угля — 1 таблетка на 10 кг веса;
• после промывания верхних отделов пищеварительной системы можно сделать очистительную клизму или дать слабительное на случай, если препарат был выпит давно.

Первая помощь медработников при отравлении препаратом заключается в симптоматическом лечении:

• при резком снижении артериального давления назначают кофеин;
• во время появления судорог показано введение диазепама;
• с целью проведения детоксикации вводят внутривенно раствор натрия хлорида и другие солевые препараты;
• при нарушении функции дыхания показана искусственная вентиляция лёгких.

Вреден или нет хинин? — он опасен не более чем любой другой препарат. Неумелое обращение даже с безобидными веществами всегда приведёт к негативным последствиям. И хотя этот алкалоид условно можно отнести к категории сильнодействующих для организма человека — он в своё время спас не одну жизнь. Нет отрасли медицины, где бы в прошлом это лекарство ни использовали. Сегодня его применяют в качестве резервного препарата в борьбе с малярией, а также в пищевой промышленности для изготовления напитков.

Source: otravleniya.net

Особые указания:

На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

При длительном (более 7 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).

В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Взаимодействие с человеческим организмом

Суточная норма вещества составляет 250 миллиграмм. Этот показатель рассчитан на здорового человека с оптимальным процентным соотношением мышечной ткани и жира. Если индекс массы тела отличается от нормального (в любую сторону), то количество потребляемого вещества нужно регулировать. Людям, которые страдают от избыточного веса, будет достаточно 500 миллиграмм хинной кислоты, людям с минимальным процентом жира — 150.

Чтобы покрыть суточную норму органического компонента достаточно съедать 1-2 горсти сезонных ягод и несколько свежих фруктов. Организм особенно нуждается в хинной кислоте при:

• нарушениях психоэмоционального состояния, депрессии, нервном расстройстве;
• повышенной температуре тела (если анализы и осмотр не находят другой первопричины ненормированной температуры);
• определенном перечне заболеваний желудочно-кишечного тракта независимо от стадии и причины развития (регулируется лечащим доктором).

Противопоказания к употреблению компонента

Существует всего 2 противопоказания: аллергическая реакция на вещество и наличие заболеваний брюшной полости.

Почему при одних патологиях ЖКТ хинная кислота желательна, а при других запрещена? Это зависит от природы заболевания, его стадии и общего состояния пациента. Организм каждого человека уникален, поэтому формирует индивидуальные предпочтения и запросы (в том числе и на химические соединения). После осмотра, диагностики, терапевтических манипуляций лечащий доктор получает полную картину потребностей организма конкретного пациента. При серьезных патологиях ЖКТ на стадии обострения из рациона исключают большинство продуктов с содержанием хинной кислоты. Они могут усугубить течение болезни и привести к плачевным последствиям.

Путь к тотальному синтезу

Хинин был очень важным ингредиентом. Таким образом, выяснение его структуры, а затем и полный синтез, были интересным исследовательским проектом, который получил признание. Исследования по синтезу были особенно продвинуты во время Второй мировой войны, так как многие морские пути были заблокированы, так что недостаточное количество лекарств могло достигнуть союзных войск.

Когда Вудворду и Дерингу удалось добиться полного синтеза в 1944 году, они также были восприняты населением. Хотя синтез никогда не применялся, он внес значительный вклад в дальнейшее развитие синтеза природных продуктов. Вудворд видел полезность спектроскопии как средства выяснения структур, а не химических реакций. Этот гораздо более элегантный способ послужил основой для синтеза, например, холестерина, хлорофилла или витамина B12. В 1965 году Вудворд получил Нобелевскую премию по химии за работу по синтезу натуральных продуктов.

Выяснение структуры

Выяснение структуры было долгим процессом. Прошло 147 лет, прежде чем структура могла быть полностью прояснена после первой изоляции. Были исследованы молекулярная формула, строение, а также относительная и абсолютная конфигурация. Большой проблемой было определить правильный из 16 стереоизомеров хинина.

Начало было положено в 1879 году Крауптом, который открыл эмпирическую формулу (C ₂ H _{2 4} N ₂ O ₂ ). В 1907 году Рабе определил строение молекулы хинина. 1950 Прелог и Хэфлингер определили относительную конфигурацию на основе связи молекул (без пространственной ориентации). Они достигли этого за счет химических реакций разложения. Таким образом они постепенно определили каждую конфигурацию в стереогенных центрах. Абсолютная конфигурация (это (-) — изомер) была окончательно определена Картером в 1967 году.

Полный синтез

После выяснения структуры хинина начались исследования общего синтеза хинина. Прошло почти 100 лет, прежде чем Роберт Б. Вудворд и Уильям фон Эггерс Деринг впервые преуспели в этом в 1944 году. Для завершения синтеза Вудворду и Дерингу потребовалось 14 месяцев.

В ходе экспериментов по синтезу был получен, среди прочего, феназиниевый краситель мовеин (от Уильяма Перкина, который хотел окислить N-аллилтолуидин до хинина на основе эмпирической формулы), который находится в начале синтеза цвета смолы, который, как считается, быть корнем химической промышленности.

Полный синтез, представленный Вудвордом в 1944 году, состоял из синтеза 7-гидроксиизохинолина с образованием рацемического хинотоксина и синтеза Рабе и Киндлера, которые уже получили хинин из (+) — хинотоксина в 1918 году.

Луи Пастер начал полный синтез еще в 1853 году, преобразовав хинин в изомерный хинотоксин путем нагревания его в разбавленной кислоте, хотя в то время ничего не было известно о структуре молекулы. Основываясь на этом, Киндлеру и Рабе 65 лет спустя, в 1918 году, удалось превратить хинотоксин обратно в хинин в результате трехступенчатого синтеза. В 1943 г. М. Проштенику и В. Прелогу удалось синтезировать хинотоксин. Для этого они разлагают цинхонин до (+) — гомомерохининов. Они превращают это с хинной кислотой в (+) — хинотоксин.

Синтез гомомерохинена был окончательно осуществлен Вудвордом и Дерингом в 1944 году. Он был получен рацемическим способом из 7-гидроксиизохинолина. Они превратили рацемат в рацемический хинотоксин на пути из Проштеника и Прелога. Используя производное D-винной кислоты, они разделили два энантиомера. Они больше не проводили последний этап, синтез (+) — хинотоксина в хинин, но сослались на работы Киндлера и Рабе.

Оглядываясь назад, это привело к некоторым дискуссиям. Более 50 лет спустя Гилбер Сторк утверждал, что Вудворду и Дерингу следовало пересмотреть работы Киндлера и Рэйба и что это не может быть первым полным синтезом. Гилберту Сторку также удалось создать первый стереоконтролируемый синтез хинина после того, как он был очищен и усовершенствован. Ему удалось получить конфигурацию хирального строительного блока всего за 20 элегантных шагов реакции, поэтому можно было использовать только стереоселективные реакции.

Побочные эффекты

Хинин может вызывать непредсказуемые серьезные и опасные для жизни реакции со стороны крови и сердечно-сосудистой системы, включая низкое количество тромбоцитов и гемолитико-уремический синдром / тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру (HUS / TTP), синдром удлиненного интервала QT и другие серьезные сердечные аритмии, включая torsades de pointes , черную лихорадку , диссеминированное внутрисосудистое заболевание. коагуляция , лейкопения и нейтропения . У некоторых людей, у которых из-за хинина развился ТТП, развилась почечная недостаточность . Он также может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивницу , серьезные кожные высыпания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз , ангионевротический отек , отек лица, бронхоспазм , гранулематозный гепатит и зуд.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают группу симптомов под названием cinchonism , которая может включать в себя головную боль, вазодилатацию и потливость, тошнота, шум в ушах , нарушения слуха, головокружение или головокружение, помутнение зрения, и нарушения в восприятии цвета. Более тяжелый синхонизм включает рвоту, диарею, боль в животе, глухоту, слепоту и нарушения сердечного ритма. Цинхонизм гораздо реже встречается при пероральном приеме хинина, но пероральный хинин плохо переносится (хинин очень горький, и у многих людей будет рвота после приема таблеток хинина). Другие препараты, такие как Фансидар ( сульфадоксин с пириметамином ) или Маларон ( прогуанил с атоваквоном ), часто используются, когда требуется пероральная терапия. Этилкарбонат хинина не имеет вкуса и запаха, но коммерчески доступен только в Японии. При пероральном приеме хинина не требуется мониторинг уровня глюкозы в крови, электролитов и сердечного ритма.

Хинин имеет разнообразные нежелательные взаимодействия с многочисленными лекарствами , отпускаемыми по рецепту , например, усиливая антикоагулянтный эффект варфарина .

Как действует хинин

Сложно полноценно описать биологическое действие, которое оказывает этот алкалоид на организм человека. Его эффекты зависят и от дозы, и от нервной системы человека. Он может быть полезен и вреден в зависимости от ситуации.

Чем полезен хинин?

1. Он влияет на ритм сердца, а, точнее, замедляет его. Снижает скорость проводимости нервного импульса, из-за чего применяется при аритмиях.
2. От чего используется хинин? К положительным свойствам можно отнести стимулирующее влияние на железы. Благодаря выраженному горькому вкусу хинин усиливает выделение желудочного сока. Во время приёма препарата улучшается аппетит, что помогает, если выставлен диагноз гипоацидный гастрит, то есть воспаление слизистой оболочки желудка, которое сопровождается пониженной кислотностью.
3. Он влияет также на центральную нервную систему — это важный центр особого образования головного мозга — гипоталамуса. В небольших количествах хинин снижает температуру тела, поэтому раньше его использовали в качестве жаропонижающего средства. Даже в наше время он входит в состав комбинированных лекарств, снижающих температуру.
4. Польза хинина в его успокаивающем действии, которое проявляется не только в отношении сердечно-сосудистой системы, но и при выраженных эмоциональных нагрузках. Он всегда входил в состав седативных препаратов.
5. Слабый обезболивающий эффект хинина дополняют другие препараты похожего действия.
6. Негативно влияет на одну из стадий размножения малярийного плазмодия. Тормозит развитие бесполых форм.
7. Хинин применялся в гинекологии. Он обладает сократительной способностью и стимулирует сокращение матки.

Формы выпуска хинина различные. Препарат можно приобрести практически в любом виде:

• выпускается он в виде таблеток;
• в гинекологии и против малярии он применяется в инъекциях;
• есть он в порошке и в капсулах;
• в составе комбинированных успокоительных средств его применяют в виде капель.

У действия хинина много положительных эффектов на организм человека. Так почему же в наши дни хинин самостоятельно применяется редко или только в составе комбинированных медикаментах? Во-первых, появились современные сильнодействующие препараты, более мощные и эффективные по сравнению с хинином. Во-вторых, кроме положительного влияния на организм — он не лишён отрицательных качеств.

Биологические эффекты хинина [ править | править код ]

Хинин оказывает сложное и многостороннее действие на организм человека и животных. Оказывает антиаритмическое действие, замедляет проводимость, снижает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и одновременно оказывает слабое атропиноподобное действие. Относится к антиаритмическим средствам Іа класса. По антиаритмической активности хинин, однако, уступает своему изомеру хинидину и даёт больше побочных эффектов. Поэтому в качестве антиаритмического средства хинин в настоящее время полностью вытеснен хинидином.

Хинин обладает чрезвычайно горьким вкусом, и, как многие горечи (например, экстракты из полыни или кофеин, стрихнин), при приёме внутрь увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует аппетит. Понижает температуру тела, угнетая терморегулирующий центр гипоталамуса. Ранее [ уточнить ] его широко применяли как жаропонижающее и как стимулятор аппетита. В наше время, в связи с наличием эффективных жаропонижающих средств и мощных стимуляторов аппетита, хинин практически перестал употребляться в обоих качествах.

Хинин снижает возбудимость ЦНС и оказывает умеренное неспецифическое седативное (успокаивающее) действие, благодаря чему его в средние века и даже в начале XX века достаточно широко применяли в различных комбинациях с бромидами, успокаивающими травами типа валерианы, пустырника, боярышника при «нервном истощении».

Хинин оказывает неспецифическое анальгезирующее действие, особенно выраженное при головной боли, и потенцирует (усиливает) действие наркотических и ненаркотических анальгетиков. Благодаря этому, он достаточно широко применялся ранее в составе некоторых готовых лекарственных комбинаций при головной боли — например, до сих пор выпускаются готовые таблетки «анальгин с хинином».

Хинин тормозит размножение бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия, что позволяет применять его при малярии. Но и в этом качестве он сегодня применяется редко, так как появились более эффективные и безопасные синтетические противомалярийные средства, в том числе воздействующие на тканевые, «спящие» формы малярийного плазмодия, и на его половые формы, продолжающие своё развитие в организме комаров. Вместе с тем хинин порой бывает эффективен при формах малярии, устойчивых, например, к хлорохину.

Фармакологическое действие

В медицинских целях применяют гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат хинина. В современной медицине большей частью используется препарат Хинидин. Основная область применения — это лечение малярии с тяжелой формой течения.

Хинин (хинина сульфат или гидрохлорид) угнетающе действует на центры терморегуляции, что способствует снижению температуры тела при лихорадочных симптомах (резкое ее повышение), сокращению селезенки, снижению активности сердечной мышцы, увеличению периода невозбудимости, повышает тонус матки, усиливая ее сократительную способность. Вещество стимулирует увеличение выработки желудочного сока и повышение аппетита.

Применяется как средство от аритмии, успокоительное, обезболивающее, противолихорадочное, местноанестезирующее и местнораздражающее.

Разрушение вещества происходит в печени, а выведение из организма производится почками по истечении 2-4 часов. Через 8 часов после приема лекарство в крови не обнаруживается.

Где сейчас применяют хинин

Современная медицина постепенно отходит от применения этого алкалоида. Постоянно ведутся разработки по внедрению новых безопасных медикаментов. Но в пищевой промышленности хинин до сих пор остаётся востребованным. В каких напитках или продуктах содержится это вещество? В чём ещё можно его обнаружить?

1. В каких продуктах содержится хинин? Его добавляют в напитки: джин-тоник различных фирм (Швепс, индийский тоник и другие). Изначально такое производство было задумано с целью лечения от малярии людей в Индии и Африке. Так как хинин обладал выраженным горьким вкусом — в напиток добавили джин. Сейчас множество разновидностей тоника с различными вкусами, подсластителями и красителями. Но чистый медицинский напиток всегда содержал лишь газировку и сам алкалоид.
2. Его стали применять в косметологии, добавляют в шампуни для стимуляции роста волос. Рекомендуется это косметическое средство для жирных волос.
3. Совместно с успокаивающими травами и химическими веществами его применяли не только в неврологии, но и в быту: с бромом, пустырником, валерьянкой для быстрого снятия напряжения или систематически для нормализации сна.
4. Сейчас в медицине применяют производные хинина — «Лариам» тоже предназначен для борьбы с малярией.

Сегодня напитки, содержащие хинин, более востребованы, чем лекарства на его основе. Их употребление не просто уменьшает жажду. Это профилактика и защита малярии для людей, проживающих в странах с частыми вспышками заболевания. В дополнение к этому джин-тоник обладает лёгким тонизирующим действием и полностью сохраняет все положительные эффекты хинина.

Аналоги лекарства на фармацевтическом рынке

Если пациенту запрещается употребление Хинина по каким-либо причинам, то ему делают назначение аналогов традиционного лекарства.

У препарата Хинин существуют различные аналоги

К наиболее эффективным из них относят:

• Нимид, выпуск которого осуществляется в гранулах, таблетках и суспензии. Данное лекарственное средство является высокоэффективным в устранении лихорадки.
• Панадол экстра, который широко применяется в виде жаропонижающего медикаментозного препарата. С помощью данного традиционного лекарства также производится лечение головных и мышечных болей и болевых синдромов, которые имеют различную этиологию.
• Кетонал, с помощью которого осуществляется лечение тендинитов, артритов, бурситов, спондилоартритов, подагры, болевых синдромов.
• Тантум верде, с помощью которого осуществляется лечение болезней ротовой полости, которые имеют инфекционно-воспалимтельный характер. Наиболее часто традиционное лекарство применяется при кандидозе, глоссите, фарингите, гингвите, ангине, парадонтозе, тонзилитте и т.д.
• Ревангил, который является раствором и широко применяется для проведения инъекций. С применением данного традиционного лекарства купируется болевой синдром, снижается температура тела.  Традиционное лекарство может выступать вспомогательным анальгезирующим средством.
• Брал, с помощью которого производится устранение умеренного болевого синдрома. Лекарственное средство широко применяется для устранения заболеваний острого характера.

Хинин характеризуется наличием большого количества аналогов. Это позволяет медикам заменить лекарственное средство в период лечения пациентов при наличии противопоказаний.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Т_max после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; С_max в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т_1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.